Las recientes modificaciones de los protocolos vigentes que gobiernan el uso de los medicamentos hipocolesterolemiantes representan un cambio sustancial para Clínicos y pacientes, pero su impacto en la Industria Farmacéutica tal vez no sea tan espectacular como se puede prever. Las estatinas, que otrora fueron fármacos de gran éxito médico y económico, denominados en el argot farmacéutico blockbusters, se venden en la actualidad como versiones genéricas; y otros fármacos, protegidos por derechos de patente, como Zetia® (Ezetimibe) y Vytorin® (asociación de Ezetimibe y Simvastatina), son vistos con creciente escepticismo por muchos expertos.

Desde el punto de vista financiero, las estatinas han dejado de ser atractivas, según Mark Schnebaum, de ISI Group, empresa dedicada al análisis financiero de la Industria Farmacéutica. Los accionistas han puesto su atención en la próxima generación de medicamentos hipocolesterolemiantes. Las baratas estatinas han perdido su atractivo económico.

Se prevé que la próxima clase de medicamentos hipocolesterolemiantes serán los “Inhibidores de PCSK9” cuyo destino ha sido valorado en los nuevos protocolos clínicos que se han dado a conocer el martes, 12 de noviembre (2013) por el American College of Cardiology y la American Heart Association.

Las nuevas guías clínicas restan importancia a lo que hasta ahora se consideraba un objetivo primordial del tratamiento hipocolesterolemiante: conseguir que la concentración de Colesterol en plasma no superase determinados niveles. [Recordar que el Colesterol plasmático se halla asociado a lipoproteínas de distinta densidad —muy baja, baja y alta— constituyendo las VLDL, LDL y HDL respectivamente. Las concentraciones elevadas de VLDL-Colesterol y LDL-Colesterol son factores de riesgo para enfermedad cardiovascular; mientras una concentración elevada de HDL-Colesterol protege frente al riesgo cardiovascular].

Los “Inhibidores de PCSK9” no solo consiguen disminuciones espectaculares de la concentración de Colesterol, sino que, en los estudios preliminares, han mostrado reducir el riesgo de enfermedad cardíaca a la vez que disminuyen la mortalidad.

Los nuevos protocolos no serán determinantes para  que la Food and Drug Administration (F.D.A.) norteamericana autorice esta clase de medicamentos, pero podrían frenar su prescripción, caso de ser aprobados, si los Clínicos desaconsejan su uso y las Compañías Aseguradoras limitan su financiación. Si las Organizaciones Médicas no están a favor de la prescripción generalizada de estos fármacos, las Compañías Aseguradoras podrían excluirlos de sus prestaciones o exigir a los pacientes una cofinanciación que, previsiblemente no sería barata.

Leonard S. Schleifer, responsable ejecutivo de Regeneron Pharmaceuticals, empresa que está desarrollando uno de estos potenciales medicamentos, en colaboración con la multinacional francesa Sanofi Aventis, da por sentado que no se producirá un retraso en la autorización del “inhibidor de PCSK9” que tiene actualmente en un estadio de desarrollo bastante avanzado, cuya comercialización prevé para el año 2015.

Regeneron Pharmaceuticals, así como las multinacionales norteamericanas Pfizer y Amgen tienen fármacos en fase de ensayo clínico, si bien los resultados de algunos de estos estudios no estarán disponibles hasta finales de la década actual.

El valor de las acciones de Regeneron Pharmaceuticals se incrementó un 4% tras conocerse, según Bloomberg News, que un responsable de la F.D.A. afirmó que estos fármacos podrían autorizarse antes de que concluyeran los ensayos clínicos en curso. La decisión final de la F.D.A. se tomaría sobre la base de la ya demostrada capacidad de estos fármacos de disminuir la concentración de Colesterol y normalizar los valores de la tensión arterial, junto con su excelente tolerancia unido a un favorable patrón de seguridad.

Las estatinas, que representaron un sustancioso negocio para la Industria Farmacéutica, son vendidas hoy día bajo marcas genéricas a coste muy reducido. Una excepción es Cretor® (Rosuvastatina cálcica), fabricada por AstraZeneca, empresa resultado de la fusión de la sueca Astra y la británica Zeneca Pharma, ésta a su vez proveniente de ICI Pharma. Según IMS Health, Crestor® produjo en el año 2012 más de 25 millones de prescripciones, generando unos beneficios superiores a 5,1 billones de dólares (recordar que 1 billón norteamericano equivale a un millardo europeo). La protección de patente de Crestor® vence en el año 2016.

Zetia® (Ezetimibe) disminuye la concentración de Colesterol a través de un mecanismo de acción distinto al de las estatinas. Al igual que éstas, Ezetimibe no ha demostrado reducir el riesgo de enfermedad cardíaca ni disminuir la mortalidad. Algunos expertos se replantean la utilidad de Ezetimibe. En un intento de revalorizar Zetia® (Ezetimibe), el fabricante, Merck, está llevando a cabo un ensayo clínico sobre su eficacia en la prevención de enfermedad cardiovascular. Se espera que los resultados estén disponibles el próximo año, 2014.

En el año 2012 las ventas de Zetia® generaron un beneficio al fabricante, Merck®, de 2,6 billones de dólares; y Vytorin® (asociación de Ezetimibe y Simvastatina) de 1,8 billones de dólares (información de Merck).

Información complementaria sobre “Inhibidores de PCSK9”, consultar en el buscador de la página web (www.info-farmacia.com).

Zaragoza, a 16 de noviembre de 2013

Dr. José Manuel López Tricas

Farmacéutico especialista Farmacia Hospitalaria

Farmacia Las Fuentes

Florentino Ballesteros, 11-13

50002 Zaragoza