INFORME SOBRE TRUVADA®

TRUVADA® se formula como comprimidos conteniendo 245mg de Tenofovir disoproxil fumarato + 200mg de Emtricitabina + lactosa (excipiente de declaración obligatoria).

 

 

Indicaciones

Tenofovir disoproxil fumarato es un profármaco que se transforma “in vivo” en Tenofovir, el cual es un análogo de nucleótido  adenina (adenosina monofosfato).

Emtricitabina es un análogo del nucleótido de citidina (citosina monofosfato).

Recordar que un nucléotido es un nucleósido monofosfato.

Tenofovir y Emtricitabina son activos frente a los VIH tipos 1 y 2; así como frente al virus de la hepatitis-B.

Mecanismo de acción

Toda vez que penetran en el interior de las células, ambos principios activos son fosforilados en las células para formar los derivados trifosfatados. Como tales, se convierten en falsos sustratos para la polimerasa vírica (transcriptasa inversa o retrotranscriptasa), bloqueándose así la síntesis del ADN vírico.

Emtricitabina y Tenofovir trifosfatados inhiben muy débilmente las polimerasas de los mamíferos. No se ha detectado toxicidad mitocondrial “in vivo” ni “in vitro”.

Posología

Adultos: 1 comprimido (245mg/200mg) /24 horas.

Reajuste de la dosificación en pacientes con insuficiencia renal

Cl_CR ≥ 50ml/minuto → no es necesario reajuste de la dosificación (/24 h.)

• 49ml/minuto ≤ Cl_CR ≥30ml/minuto → 1 comprimido / 48 horas.
• Cl_CR ≤ 29ml/minuto → contraindicación absoluta
• Pacientes sometidos a hemodiálisis → contraindicación absoluta

Reajuste de la dosificación en pacientes con insuficiencia hepática

Teóricamente no es necesario teniendo en cuenta el mínimo metabolismo hepático de ambos medicamentos. No obstante, faltan estudios cinéticos de ambos principios activos (Tenofovir disoproxil fumarato y Emtricitabina) en pacientes con insuficiencia hepática.

Consejos para su administración

Se recomienda la administración junto con alimentos. Si existen dificultades para la deglución, el comprimido se puede desleír en ~100 ML de agua o zumo de naranja.

Efectos adversos

• Dermatológicos e inmunológicos (1%↔10%: prurito, urticaria, ampollas, pústulas, exantema, hiperpigmentación).
• Gastrointestinales (>10%: náuseas, vómitos y diarrea); (1%↔10%: flatulencia, dispepsia, dolor abdominal, ↑ amilasa, ↑ lipasa); (0,01%↔0,1%: pancreatitis).
• Hepatobiliares (1%↔10%: hiperbilirrubinemia, ↑ de las transaminasas (AST, ALT, γ-GT); (<0,01%: hepatitis).
• Metabólicos (>10%: hipofosfatemia); (1%↔10%: hipertrigliceridemia, hiperglucemia); (0,01%↔0,1%: acidosis láctica).
• Tejido conectivo, musculares y esqueléticos (>10%: ↑ CPK – creatinina-fosfoquinasa).
• Neurológicos (>10%: cefaleas, mareos); (1%↔10%: insomnio, ensoñaciones).
• Respiratorios (<0,01%: disnea).
• Renales y urinarios (0,01%↔0,1%: insuficiencia renal, necrosis aguda de los túbulos renales, síndrome de Fanconi, proteinuria, ↑ creatinina en suero); (<0,01%: poliuria).
• Hematopoyéticos (1%↔10%: neutropenia).
• Síndrome de reconstitución inmune: al inicio del tratamiento antirretroviral combinado puede manifestarse una intensa y desproporcionada respuesta inmune ante infecciones oportunistas, latentes o asintomáticas.
• Redistribución de la grasa corporal y lipodistrofia: disminución de la grasa subcutánea periférica y facial, y acumulación de grasa en intraabdominal, mamaria, visceral y en la zona dorsocervical (“proba de búfalo”).

Interacciones

Las interacciones observadas entre Emtricitabina y Tenofovir disoproxil fumarato, con otros medicamentos son escasas y poco importantes, en especial aquellas en se halla involucrado el citocromo P450 hepático (CYP450). No obstante, para una información más detallada solicitar información mediante mensaje de correo electrónico. Se le responderá a la mayor brevedad posible.

Contraindicaciones

No se debe prescribir la asociación “Emtricitabina + Tenofovir disoproxil fumarato” (Truvada ®) a:

• Pacientes con grave insuficiencia renal (Cl_CR<30ml/minuto).
• Pacientes tratados con anterioridad que sean portadores de cepas VIH con la mutación K65R.

Bibliografía

Emtricitabina

1.      Frampton JE, Perry CM. Emtricitabine: a review of its use in the management of HIV infection. Drugs 2005; 65: 1427–48.

2.      Saag MS. Emtricitabine, a new antiretroviral agent with activity against HIV and hepatitis B virus. Clin Infect Dis 2006; 42: 126–31.

Tenofovir

3.      Lyseng-Williamson KA, et al. Tenofovir disoproxil fumarate: a review of its use in the management of HIV infection. Drugs 2005; 65: 413–32.

4.      Stephan C. Experience with tenofovir disoproxil fumarate for antiretroviral therapy. Expert Opin Pharmacother 2008; 9: 1197–209.

Emtricitabina + Tenofovir (Truvada®)

5.      Dando TM, Wagstaff AJ. Emtricitabine/tenofovir disoproxil fumarate. Drugs 2004; 64: 2075–82.

Dr. José Manuel López Tricas

Farmacéutico especialista Farmacia Hospitalaria

Zaragoza