Ciclobenzaprina, informe técnico

publicado a la‎(s)‎ 5 oct. 2015 12:21 por Lopeztricas Jose-Manuel

CICLOBENZAPRINA (YURELAX®), INFORME TÉCNICO

Clorhidrato de ciclobenzaprina es un relajante muscular de acción central, estructuralmente relacionado con los antidepresivos tricíclicos. Disminuye la actividad de lasmotoneuronas que parten del tronco cerebral. Es una molécula antigua (1961) sintetizada como potencial antidepresivo (considerar su estructura tricíclica) pero dejada de lado al no mejorar otras moléculas antidepresivas ya comercializadas.

Está indicado en los espasmos musculares asociados a traumas o procesos degenerativos (radiculopatías, osteoartritis degenerativa).

No es efectivo en los espasmos musculares debidos a lesiones del Sistema Nervioso Central.

La acción relajante muscular se evidencia al cabo de 1 hora, persistiendo durante las siguientes 12 a 24 horas.

Posología: 5mg t.i.d[1].; incrementándose hasta 10mg t.i.d. No se recomienda la administración durante más de 2 o 3 semanas consecutivas. Dosis máxima diaria: 60mg.

Un meta-análisis de 14 estudios concluyó que el clorhidrato de ciclobenzaprina mejora el dolor de espalda en tratamientos de corta duración, con dosis en el rango de 10 a 60mg diarios (dosis promedio: 30mg). Los mejores resultados se lograron durante las primeras 4 semanas de tratamiento, menos evidente en las semanas posteriores. No se ha establecido la duración óptima de los tratamientos.

En conjunto, alrededor del 53% de los pacientes participantes en estos estudios refirió algún tipo de efecto adverso.

Ciclobenzaprina está relacionado estructuralmente con los antidepresivos tricíclicos, y comparte el modelo general de efectos adversos. Está contraindicado en caso de fallo hepático grave; y ha de prescribirse con especial prudencia en ancianos (inquietud e incluso alucinaciones); así como en pacientes con insuficiencia hepática moderada. Tanto la edad como la insuficiencia hepática dan lugar a una reducción de su aclaramiento (clearance) plasmático.

Ciclobenzaprina se debe usar con precaución en caso de retención urinaria, glaucoma, epilepsia, hipertensión no controlada y/o pacientes que estén tomando otros fármacos depresores del Sistema Nervioso Central.

Siguiendo la administración oral de diversos preparados farmacéuticos conteniendo clorhidrato de ciclobenzaprina, la absorción desde el tracto gastrointestinal es completa, aunque con gran variabilidad interindividual en las concentraciones plasmáticas subsiguientes.

Gran parte del fármaco en plasma, alrededor del 93%, se halla unido a proteínas plasmáticas.

Su vida plasmática media (T1/2) varía de 8 a37 horas.

Ciclobenzaprina se metaboliza extensamente en los hepatocitos por conjugación con el ácido glucurónico, para formar glucurónidos.  Otrasisoenzimas del complejo citocromo P450[2] hepático catalizan su desmetilación. A pesar de su importante metabolismo hepático, algo de medicamento sin metabolizar aparece en bilis y posteriormente en heces.

Este medicamento es objeto de abuso y de comercio ilegal. El tratamiento de las sobredosis, accidentales o voluntarias, es sintomático. Algunos estudios retrospectivos han mostrado que dosis de hasta 1g raramente causan los graves efectos cardiovasculares y neurológicos vistos con fármacos antidepresivos tricíclicos (convulsiones, arritmias, muerte). Una dosis de 50mg en niños precisa la instauración de una terapia de apoyo intensiva.

Ciclobenzaprina se encuadra en el grupo de los «miorrelajantes de acción central», junto con fármacos como baclofeno[3] (análogo del neurotransmisor inhibidor GABA [ácido γ-aminobutírico]), y tizanidina[4] (agonista de los receptores adrenérgicos α2).

[1] t.i.d.: ter in die (tres veces al día).

[2] P450 debe su denominación a que los extractos hepáticos muestran un máximo (pico) de absorción a 450nm en los espectros infrarrojos.

[3] Baclofeno se comercializa como Lioresal® y otras versiones genéricas.

[4] Tizanidina se comercializa como Sirdalud®.

Zaragoza, a 5 de octubre de 2015

Dr. José Manuel López Tricas

Farmacéutico especialista Farmacia Hospitalaria

Farmacia Las Fuentes

Florentino Ballesteros, 11-13

50002 Zaragoza

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