Corticosteroides tópicos

publicado a la‎(s)‎ 24 feb. 2015 1:47 por Lopeztricas Jose-Manuel

CORTICOSTEROIDES TÓPICOS

Las primeras comunicaciones acerca del uso tópico de corticosteroides datan del año 1952. A partir de entonces se elaboraron formulaciones tópicas de diferentes corticosteroides para el tratamiento de una pléyade de patologías, desde procesos que cursan con inflamación a otros cuyas manifestaciones dermatológicas son resultado de enfermedades autoinmunes, tales como psoriasis.

El primer preparado corticosteroide que se formuló para uso tópico fue el acetato de hidrocortisona. A éste le siguieron diversos preparados de elevada liposolubilidad, siendo el primero de ellos triamcinolona acetónido por Laboratorios Lederle[1]. Los acetónidos de corticosteroides se preparaban fácilmente, agitando una suspensión de triamcinolona en acetona con trazas de ácido perclórico. Usando este sencillo y elegante procedimiento otros laboratorios formularon acetónidos de otros corticosteroides, tales como fluocinolona acetónido[2]. La empresa farmacéutica británica Olin Mathieson Company logró la patente británica del producto en el año 1963; un año después, Syntex obtuvo una patente del mismo compuesto en Estados Unidos.

Laboratorios Squibb (hoy Bristol-Myers-Squibb) introdujo el halcinónido, un análogo clorado del acetónido[3].

CORTICOSTEROIDES TÓPICOS COMERCIALIZADOS EN ESPAÑA (FEBRERO 2015)

La potencia, según la escala europea es ascendente (I, el de menor potencia, IV, el de potencia máxima). En la escala norteamericana el orden es inverso (I, el de mayor potencia, IV, el más débil).

La potencia de los distintos preparados depende de la potencia intrínseca del principio activo, su esterificación[4], halogenación (con flúor – más potente-, o cloro – menos potente) su concentración, su formulación[5] y lugar de aplicación[6].

1º.-           Clase I (débiles)

a.      Hidrocortisona (0,5%; 1%; 2,5%)

2º.-          Clase II (potencia moderada)

a.      Clobetasona butirato 0,05%

b.      Diclorisona (0,25%; 0,1%)

c.       Fluocortina 0,75% crema 30g y 60g

d.      Hidrocortisona butirato 0,1%

e.      Hidrocortisona propionato 0,1%

3º.-          Clase III (potentes)

a.      Betametasona valerato (0,1%; 0,05%)

b.      Betametasona dipropionato (0,05%)

c.       Budesónida (0,025%; 0,05%)

d.      Desoximetasona 0,25%

e.      Diclorisona acetato (0,25%; 1%)

f.        Diflorasona diacetato 0,05%

g.      Diflucortolona valerato (0,1%; 0,3%)

h.     Fluclorolona acetónido 0,2%

i.        Fluocinolona acetónido (0,025%; 0,01%; 0,2%)

j.        Fluocinónido 0,05%

k.      Fluocortolona monohidratado 0,2%

l.        Flumepasona (0,3%; 0,15%)

m.   Fluticasona propionato 0,05%

n.     Hidrocortisona aceponato 0,127%

o.      Metilprednisolona aceponato 0,1%

p.      Mometasona furoato 0,1%

q.      Prednicarbato 0,25%

4º.-          Clase IV (muy potentes)

a.      Clobetasol (0,05%)

Se resaltan en color rojo los corticosteroides con preparados comercializados en España (marzo de 2015).

PRINCIPIOS ACTIVOS CORTICOSTEROIDES USADOS EN FORMULACIONES TÓPICAS

*        Betametasona

*        Clobetasol

*        Clobetasona

*        Desoximetasona

*        Diclorisona

*        Diflorasona

*        Diflucortolona

*        Fluclorolona

*        Flumepasona

*        Fluocinolona

*        Fluocinónido

*        Fluocortina

*        Fluocortolona

*        Fluticasona

*        Hidrocortisona

*        Metilprednisolona

*        Mometasona

*        Prednicarbato


Existen algunos preparados tópicos que asocian corticosteroides con:

1º.-                       Antisépticos: clorquinaldol, clioquinol

2º.-                      Antibióticos: cloranfenicol, bacitracina (+zinc), neomicina (sulfato), ácido fusídico, oxitetraciclina (clorhidrato), nistatina, framicetina (sulfato), gentamicina (sulfato), gramicidina.

3º.-                      Urea

4º.-                      Ácido salicílico

5º.-                      Extracto de centella asiática

La prescripción de un determinado preparado tópico conteniendo corticosteroide es una decisión clínica en la que se deben sopesar diversos aspectos, desde la potencia e idoneidad galénica del preparado, el tipo de patología dermatológica que ha de ser tratada y las preferencias del paciente. A título informativo, y con carácter general, los usos más habituales de los diferentes preparados farmacéuticos tópicos conteniendo corticosteroides, solos o asociados a algún otro principio activo, son los siguientes:

*      Dermatitis (atópica, seborreica, alérgica)

*      Neurodermatitis

*      Dermatosis:

o   Granuloma anular

o   Psoriasis

o   Fotodermatitis

o   Lupus eritematoso discoide

*      Dermatopatías liqueniformes (liquen plano)

*      Hemorroides (tratamiento local sintomático del prurito anal)

*      Prurito asociado a cualquiera de las condiciones anteriores

*      Eritrodermia generalizada (siempre asociado a tratamiento corticosteroide sistémico)

Si se tiene la certidumbre de dermatitis infecciosa, el uso de un preparado corticosteroide con antiséptico o, aún mejor, con antibiótico (ver antes) puede ser ventajoso, siempre que la infección esté localizada.

Las formulaciones que incorporan ácido salicílico o urea son queratolíticos (ácido salicílico) o mejoran la aceptación cosmética del preparado (urea).

EFECTOS ADVERSOS DE LA ADMINISTRACIÓN TÓPICA DE CORTICOSTEROIDES

Aunque antiguo, un excelente trabajo sobre los efectos adversos de la farmacoterapia tópica corticosteroide es el siguiente:

Miller J.A., Munro D.D. Topical corticosteroids: clinical pharmacology and therapeutic use. Drugs 1980; 19 (2): 119-34.

1º/ Efectos pilosebáceos:

a.      Dermatitis perioral

b.      Dermatitis rosacea (o: dermatitis seudorosácea), indistinguible de la dermatitis perioral

2º/                       Efectos atróficos:

a.      Telangiectasia

b.      Petequias (equimosis)

c.       Estrías (sobre todo en las regiones axilar e inguinal)

d.      Fragilidad

e.      Retraso en la curación de las heridas (efecto supresor de la respuesta inmunitaria de los corticosteroides)

f.        Fotosensibilidad atrófica

g.      Agravamiento de ulceraciones existentes

3º/                       Efectos adversos inmunitarios:

a.      Agravamiento de una foliculitis previa

b.      Sobreinfección por dermatofitos (tinea incognito)

c.       Enmascaramiento de infecciones por Candida albicans

d.      Conversión de infestaciones por piojos en el tipo noruego (muy refractario al tratamiento)

e.      Surgimiento o agravamiento de infecciones víricas dermatológicas

f.        Psoriasis con pústulas generalizadas

g.      Urticaria generalizada

4º/                       Efectos adversos oftalmológicos:

a.      Hipertensión ocular

b.      Glaucoma de ángulo abierto

c.       Uveitis

d.      Catarata subcapsular posterior

5º/Efectos adversos de tipo dermatológico:

a.      Acné

b.      Hirsutismo

c.       Equimosis

d.      Eritrosis interfolicular

e.      Granuloma del glúteo (niños)

f.        Hipopigmentación o hiperpigmentación

g.      Elastoidosis cutánea

6º/                       Efectos adversos de tipo sistémico:

a.      Síndrome de Cushing

b.      Supresión del eje hipotálamo®hipófisis®glándulas suprarrenales

c.       Hiperglucemia

d.      Hipertensión intracraneal (tras brusca interrupción durante tratamientos prolongados)

e.      Pancreatitis

f.        Necrosis ósea avascular

g.      Edema

h.     Hipertensión

i.        Alteraciones psiquiátricas (muy raras)

[1] Fried J., Borman A., Kessler W.B., et al. Cyclic 16α, 17α-ketals and acetals of 9α-fluoro-16α-hydroxy-cortisol and –prednisolone. J Am Chem Soc 1958; 80; 2338-9

[2] Mills J.S., Bower A., Djerassi C., Ringold H.J. Steroids. CXXXVII. Synthesis of a new class of potent cortical hormones. 6 ,9-difluoro-16-hydroxyprednisolone and its acetonide. J Am Chem Soc 1960; 82: 3399-404

[3] Bernstein S., Brownfield R.B., Lenhard R.H., et al. Hydroxylated steroids. XXIII. 21-Chloro-16α-hydroxycorticoids and their 16α, 17α-acetonides. J Org Chem 1962; 27: 690-2

[4] Una doble esterificación hace que el preparado sea más potente en relación a la mono-esterificación.

[5] Potencia comparativa de las distintas formulaciones galénicas tópicas: ungüento>pomada>gel>crema>loción. [Loción y emulsión cutánea se pueden considerar galénicamente sinónimos].

[6] Se suelen diferenciar las siguientes: piel glabra, palma de la mano, planta del pie, zonas con vello, pliegues cutáneos y áreas infectadas.

Zaragoza, a 24 de febrero de 2015

Dr. José Manuel López Tricas

Farmacéutico especialista Farmacia Hospitalaria

Farmacia Las Fuentes

Florentino Ballesteros, 11-13

50002 Zaragoza

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