Mometasona furoato tópico: informe técnico

publicado a la‎(s)‎ 19 nov. 2013 13:07 por Lopeztricas Jose-Manuel

MOMETASONA TÓPICA: INFORME TÉCNICO

MECANISMO DE ACCIÓN

El mecanismo de acción es común con los demás glucocorticoides: estos medicamentos se unen a un receptor citoplasmático. Este receptor se halla normalmente estabilizado mediante su unión a dos proteínas designadas como hsp90 (hsp: heat shock protein). En presencia de moléculas con estructura glucocorticoide, estas dos proteínas (hsp90) actúan de manera cooperativa facilitando la formación del complejo “receptor glucocorticoide” disociándose del receptor al que normalmente se hallan unidas. Y el complejo “receptor ↔ glucocorticoide” se desplaza al núcleo celular uniéndose a segmentos específicos de ADN, desencadenando la expresión de determinados genes. Uno de estos genes codifica la síntesis de lipocortina-1, proteína que inhibe la actividad de la enzima fosfolipasa-A2. La inhibición enzimática fosfolipasa-A2 bloquea la síntesis de mediadores químicos pro-inflamatorios (prostaglandinas, leucotrienos y tromboxanos); a la vez que se frena la migración de los leucocitos al área inflamada.













Otros de los genes activados por la unión del complejo “receptor ↔ glucocorticoide” da lugar a la síntesis de un factor inhibidor (IκBβ) que se une al Factor Nuclear κB (NF-ΚB). El complejo IκBβ ↔ NFκB impide la activación de determinados genes por el NF-κB. [La unión del NF-ΚB con fragmentos específicos del ADN da lugar a la expresión de genes con la consiguiente síntesis de citoquinas interleucinas mediadores químicos que permiten la comunicación celular entre diversas estirpes celulares de leucocitos – de ahí el nombre – potenciando la respuesta inflamatoria].

Un receptor glucocorticoide específico se ha localizado en dermis y epidermis, si bien la densidad de receptores es mayor en la dermis.

Mometasona, de modo semejante a otros glucocorticoides, inhibe la ruta del ácido araquidónico, tanto directamente como indirectamente (inhibición de la fosfolipasa-A2 mediante).

 



DOSIFICACIÓN

Los preparados farmacéuticos tópicos de Mometasona al 0,1% (crema, ungüento, loción) se usan para aliviar la inflamación y el prurito de las dermatosis sensibles al tratamiento con glucocorticoides.

Se debe aplicar una capa fina de la crema o el ungüento una vez al día. Con la loción se han de depositar varias gotas, masajeando suavemente hasta que desaparezca.

Mometasona, del mismo modo que cualquier preparado conteniendo glucocorticoides, está CONTRAINDICADO para el tratamiento del acné, rosácea, dermatitis peri-oral, infecciones dermatológicas (bacterianas, fúngicas o víricas); así como prurito peri-anal o genital.

Mometasona tópica no se absorbe y, en consecuencia, no altera el sistema “hipotálamo ↔ hipófisis ↔ glándula adrenal”. No obstante, siendo este riesgo mínimo, no se debe desdeñar cuando se usa en niños.

Cuando los preparados farmacéuticos conteniendo Mometasona furoato (al igual que cualquier formulación tópica glucocorticoide) se emplean en cantidades excesivas o durante periodos prolongados se puede producir atrofia dérmica con aparición de estrías.

No se debe usar en niños < 2 años; y, como norma general, en niños no ha de utilizarse durante más de 3 semanas consecutivas.

Si no se logra una mejora sintomática al cabo de 2 semanas, no hay razones objetivas para continuar el tratamiento con Mometasona.

Tampoco se debe aplicar en el área del pañal (niños pequeños), cara, sobaco e ingle.

TOLERANCIA DE LAS PREPARACIONES TÓPICAS CON MOMETASONA

Los efectos adversos observados son leves a moderados, transitorios, con una incidencia similar a la notificada con otros preparados glucocorticoides; y más comunes en niños que en adultos [un estudio con 319 adultos y 74 niños estableció una incidencia de efectos adversos locales de 1,6% en adultos, y de 7% en niños]. Se notificaron los siguientes: sensación punzante, quemazón, prurito, foliculitis, fragilidad y atrofia dérmica [algunos de estos efectos secundarios posiblemente fueron debidos a un uso inadecuado]. Otros efectos adversos referenciados en la información técnica del fabricante incluyen: irritación, hipertricosis, hipo-pigmentación, dermatitis peri-oral y dermatitis de contacto.

Los sustituyentes las posiciones C17 y C21 son fundamentales para las reacciones de sensibilidad cruzada con otros glucocorticoides. Mometasona fuorato tiene un átomo de cloro en C21; y forma un éster con el ácido furánico en C17. Estas modificaciones químicas determinan la falta de reacción cruzada con otros glucocorticoides.

MOMETASONA EN LAS PATOLOGÍAS DERMATOLÓGICAS

La dermatitis atópica es una dermatosis inflamatoria crónica con mejoría y recidivas periódicas. Es más importante durante la primera infancia, mejorando durante el crecimiento en alrededor de 9 de cada 10 casos. Existen formas graves de dermatitis atópica crónica que persisten durante la edad adulta. [Aun cuando los sufijos –osis (dermatosis) e –itis (dermatitis) son un oxímoron lingüístico, su utilización es correcta en este caso, pues se trata de un proceso degenerativo (sufijo –osis) acompañado de evidentes signos inflamatorios (sufijo –itis)].

La psoriasis es una dermatosis crónica de origen genético que se manifiesta en forma de placas con una distribución muy característica. El proceso experimenta mejorías y agravamientos en respuesta a diversos condicionantes (estrés, frío, agentes químicos, etc.). El tratamiento de la psoriasis incluye glucocorticoides tópicos, Ditranol, formulaciones magistrales a base de alquitrán, análogos de la vitamina D, y fototerapia. En los casos más graves y refractarios, se recurre a tratamiento oral inmunosupresor (Metotrexato, Ciclosporina).

El objetivo principal del tratamiento de la dermatitis atópica y la psoriasis es frenar la extensión de las dermatosis y controlar la sintomatología. La primera línea de tratamiento son los glucocorticoides tópicos. A la hora de seleccionar el glucocorticoide hay que hallar un compromiso entre la potencia del preparado con su peaje de efectos adversos sistémicos (sobre todo la interferencia con el sistema endocrino “hipotalámico, hipofisario, adrenal”) y los de baja potencia, menos yatrogénicos pero también menos eficaces. En este sentido, Mometasona furoato parece haber hallado un compromiso entre una elevada eficacia y una mínima absorción sistémica cuando se aplica siguiendo los protocolos establecidos. Además, ha demostrado tener una elevada afinidad por los receptores glucocorticoides dérmicos y epidérmicos.

Eficacia de Mometasona furoato en la dermatitis atópica: superior a: Clobetasona, Hidrocortisona, Hidrocortisona butirato, Hidrocortisona valerato; y similar a: Betametasona dipropionato y Metilprednisolona aceponato.

Eficacia de Mometasona furoato en crema al 0,1% en dermatitis seborreica: superior a Hidrocortisona crema al 1% aplicado dos veces al día.

Eficacia de Mometasona furoato en psoriasis en placas: superior a todos los glucocorticoides con los que se ha comparado; y similar a: Triamcinolona acetónido y Diflucortolona valerato (ambos en dos aplicaciones diarias).

Mometasona furoato se comercializa en España (noviembre 2013) como:

Elocom® 0,1% en crema, ungüento y loción (existen también diversos preparados genéricos).

Zaragoza a 19 de noviembre de 2013

Dr. José Manuel López Tricas

Farmacéutico especialista Farmacia Hospitalaria

Farmacia Las Fuentes

Florentino Ballesteros, 11-13

50002 Zaragoza

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