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CITRATO DE SILDENAFILO PARA TRATAMIENTO DE HIPERTENSIÓN ARTERIAL PULMONAR
CITRATO DE SILDENAFILO PARA TRATAMIENTO DE HIPERTENSIÓN ARTERIAL PULMONAR
Además del tratamiento de la disfunción eréctil, para la cual se usan dosis en el rango de 50mg a 100mg (Viagra®), el citrato de sildenafilo se prescribe también para el tratamiento de la hipertensión arterial de origen pulmonar (Revatio® comprimidos de 20mg).
Para esta indicación (hipertensión pulmonar de tipo arterial), se recomienda una posología de 20mg (1 comprimido de Revatio®) / 8 horas. La dosis de citrato de sildenafilo se ajusta en función de las interacciones farmacológicas, muy numerosas, del medicamento (solicitar información por correo electrónico).
Aun cuando el fabricante no recomienda ajustes de dosis en caso de insuficiencia renal y/o hepática, el grupo de pacientes con insuficiencia hepática importante (categoría C, según los criterios Child-Pugh), no han sido estudiados.
Mecanismo de acción del citrato de sildenafilo.-
Sildenafilo es un inhibidor de enzimas con actividad de tipo fosfodiesterasa. A la dosis de 20mg, sildenafilo relaja la musculatura lisa vascular pulmonar, disminuyendo la presión en las arterias pulmonares. Además, previene la formación de obstrucciones de origen plaquetario, en presencia de óxido nítrico.
Más específicamente: sildenafilo inhibe la hidrólisis del GMPC (Guanosin-Monofosfato-cíclico), bloqueando la enzima con actividad fosfodiesterasa, que cataliza dicha hidrólisis. El GMPC es abundante en la musculatura lisa de los vasos sanguíneos y traquea; siendo asimismo muy abundante en las plaquetas y en los cuerpos cavernosos del pene.
El óxido nítrico es un potente vasodilatador, pero de corta duración. Logra su efecto activando la enzima “guanilato-ciclasa”, que cataliza la síntesis de GMPC.
El GMPC es un relajante de la musculatura lisa, lo cual se traduce en vasodilatación.
Así pues, el efecto óptimo del sildenafilo se logra en presencia de óxido nítrico. Éste, facilita la síntesis de GMPC (activando la enzima que cataliza su síntesis); y sildenafilo inhibe la degradación del GMPC sintetizado, prolongando en el tiempo su actividad relajante de la musculatura lisa.
Sildenafilo también tiene da lugar a una disminución de la presión arterial sistémica, si bien es de corta duración, careciendo de trascendencia clínica.
Otras indicaciones potenciales del sildenafilo, no aprobadas en la actualidad por falta de estudios clínicos que avalen estas indicaciones son:
Eyaculación precoz
Abdel-Hamid IA. Phosphodiesterase 5 inhibitors in rapid ejaculation: potential use and possible mechanisms of action. Drugs 2004; 64: 13–26.
Hipertensión pulmonar hipóxica asociada al “mal de altura”
Ghofrani HA, et al. Sildenafil increased exercise capacity during hypoxia at low altitudes and at Mount Everest base camp: a randomized, double-blind, placebo-controlled crossover trial. Ann Intern Med 2004; 141: 169–77.
2. Richalet JP, et al. Sildenafil inhibits altitude-induced hypoxemia and pulmonary hypertension. Am J Respir Crit Care Med 2005; 171: 275–81.
3. Ricart A, et al. Effects of sildenafil on the human response to acute hypoxia and exercise. High Alt Med Biol 2005; 6: 43–9.
Priapismo
Bialecki ES. Sildenafil relieves priapism in patients with sickle cell disease. Am J Med 2002; 113: 252.
Desórdenes de la motilidad esofágica
Bortolotti M, et al. Effects of sildenafil on esophageal motility of patients with idiopathic achalasia. Gastroenterology 2000; 118: 253–7.
Eherer AJ, et al. Effect of sildenafil on oesophageal motor function in healthy subjects and patients with oesophageal motor disorders. Gut 2002; 50: 758–64.
Lee JI, et al. The effect of sildenafil on oesophageal motor function in healthy subjects and patients with nutcracker oesophagus. Neurogastroenterol Motil 2003; 15: 617–23.
Dr. José Manuel López Tricas
Farmacéutico especialista Farmacia Hospitalaria
Zaragoza
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