Riluzol y esclerosis lateral amiotrófica

RILUZOL (RILUTEK®) Y ESCLEROSIS LATERAL AMIOTRÓFICA

Riluzol (Rilutek®), un antagonista del neurotransmisor glutamato, es prescrito para el control de la sintomatología asociada a la esclerosis lateral amiotrófica.

Riluzol retrasa la progresión de la enfermedad en los estadios iniciales, pero no ha demostrado eficacia en las fases avanzadas de la misma. El mecanismo de acción molecular es el siguiente: Riluzol se une a los receptores para el glutamato (neurotransmisor excitador en el Sistema Nervioso) bloqueando la transmisión de impulsos excitadores desde las terminales axónicas de las motoneuronas hasta los músculos efectores.

Riluzol es usado en un conjunto de enfermedades de las neuronas motoras, de las cuales la esclerosis lateral amiotrófica (más conocida en el mundo anglosajón como enfermedad de Lou Gehring) es la más frecuente.

La esclerosis lateral amiotrófica involucra a las motoneuronas superiores e inferiores del organismo. Se produce una debilidad, seguida de atrofia muscular progresiva, los movimientos se tornan lentos, y se produce afasia, consecuencia de la parálisis bulbar. Un importante número de pacientes fallecen a los 5 años de la aparición de los primeros síntomas como consecuencia de insuficiencia respiratoria por atrofia del diafragma. El tratamiento de la enfermedad sigue siendo paliativo: tratamiento de la espasticidad, del dolor neuropático y de la xialorrea. Los antidepresivos tricíclicos son usados ampliamente por sus múltiples efectos beneficiosos en estos pacientes. La terapia ocupacional y la logopedia son también aspectos fundamentales del tratamiento sintomático. Los gritos y/o las risas patológicas (por afectación pseudobulbar) afectan a casi la mitad de los pacientes y son tratados con Amitriptilina (Tryptizol®) o Fluvoxamina (Dumirox®). La disfagia progresa hasta que es necesaria la nutrición enteral. La ventilación mecánica, tarde o temprano, es asimismo requerida, primero ventiloterapia no invasiva, y, más adelante, traqueostomía.

Aunque la fisiopatología bioquímica que subyace en la esclerosis lateral amiotrófica es desconocida, el (o los) mecanismo(s) implicados conducen a una observación común: elevadas concentraciones de glutamato en el tejido cerebral. Riluzol (Rilutek®), un antagonista del glutamato, es prescrito en base a esta observación, consiguiendo retrasar la progresión de la enfermedad, pero sin modificar el curso de la misma.

La dosificación habitual de Riluzol (Rilutek®) es: 50 mg bid (bis in die) (dos veces al día).

Los efectos adversos asociados al tratamiento con Riluzol (Rilutek®) son a veces difíciles de distinguir de la propia progresión de la enfermedad. De modo muy resumido, se han descrito los siguientes: astenia, náusea, elevación de las enzimas hepáticas, cefaleas, dolor abdominal inespecífico, diarrea y/o estreñimiento. También, taquicardia, vértigo, somnolencia Y, más raramente, angioedema, neutropenia y pancreatitis.

Recomiendo estas dos excelentes revisiones:

1. Rowland L.P., Schneider N.A.: Amyotrophic lateral sclerosis. N Engl J Med 2001; 344: 1688-1700 (31 de mayo de 2001).

2. Bryson HM et al. Riluzole: a review of pharmacodynamic and pharmacokinetic properties and therapeutic potential in amyotrophic lateral sclerosis. Drugs 1996; 52 (4):549-63.

Dr. José Manuel López Tricas

Farmacéutico especialista Farmacia Hospitalaria

Zaragoza