Cefalosporinas de uso parenteral más frecuente

publicado a la‎(s)‎ 12 mar. 2011 5:18 por José Manuel López Tricas   [ actualizado el 12 mar. 2011 5:18 por Victor Sin ]

Cefalosporinas de uso parenteral más frecuentes

*: No se incluye CEFEPIME (MAXIPIME®) para la que existe un Informe independiente.

 


CEFONICID

CEFOTAXIMA

CEFTAZIDIMA

CEFTRIAXONA

Estructura química



Presentaciones

Vial 1g IM (CEFONICID sal Na+)

Vial 1g IV (MONOCID® sal Na+)

Vial 1g IM(CEFOTAXIMA IM) (sal Na+ )

Vial 1g IM(CEFOTAXIMA IM) (sal Na+ )

 

Vial 2g IV(CEFOTAXIMA IV) (sal Na+)

Vial 1g IM/IV (CEFTAZIDIMA)

Vial 2g IV (CEFTAZIDIMA)

Contiene 5 H2O

Contiene NaCO3

Vial 1g IM (CEFTRIAXONA 1G IM)

Vial 1g IV (CEFTRIAXONA 1G IV)

Vial 2g IV (CEFTRIAXONA 2G IV)

Reconstitución del vial

IM: reconstituir con 2,5ml (ampolla contenida en el cartonaje). ATENCIÓN: la ampolla del inyectable IM de Cefonicid contiene Lidocaína al 1%. Inyectar en una masa muscular suficiente.

 

IV BOLUS (MONOCID®): reconstituir en 2,5ml (ampolla de agua para inyección con NaCO3 para regular el pH, incluida en el cartonaje). Inyectar en un tiempo entre 3 y 5 minutos

 

PERFUSIÓN IV: reconstituir el vial (2,5ml de la ampolla incluida en el cartonaje). Diluir luego con 50ml ó 100ml de una solución compatible, infundiendo entre 30 y 60 minutos

IM (vial de 1g): reconstituir el vial de 1g de Cefotaxima con 3ml de agua estéril para inyección o agua bacteriostática. Volumen del vial reconstituido: 3,4ml (300mg/ml). Inyección IM profunda.

 

PERFUSIÓN IV (vial 2g): reconstituir el vial de 2g de Cefotaxima con 10ml de agua para inyección o cloruro sódico al 0,9%. Volumen del vial reconstituido: 11,0ml (180mg/ml). Diluir posteriormente en 50ml ó 100ml de una solución compatible (infusión interminte); ó 500ml ó 1000ml (perfusión continua).

No mezclar en la misma solución Aminoglucósidos (incompatibilidad) ni Vancomicina (compatiblidad dependiente de la concentración)

IM: reconstituir el vial de Ceftazidima con 3ml de agua para inyección. Volumen final del vial reconstituido: 3,6ml (280mg/ml). Se pueden formar burbujas en la jeringa por formación de CO2 durante la disolución.

 

IV BOLUS: reconstituir el vial de Ceftazidima con 3ml de agua para inyección o NaCl al 0,9%. Durante la reconstitución se forma CO2, pero la disolución deberá aclararse en 2 minutos aproximadamente, sin turbiedad.

 

PERFUSIÓN IV: reconstituir el vial de Ceftazidima con 10ml de ampollas de NaCl al 0,9%. Volumen final del vial así reconstituido: 10,6ml (100mg/ml). Diluir a continuación en 100ml de una solución compatible (10mg/ml)

IM: reconstituir el vial de 1g con un volumen de agua estéril para inyección entre un mínimo de 2,1ml (concentración final 350mg/ml) y un máximo de 3,6ml (concentración final 250mg/ml)

 

IV BOLUS: NO RECOMENDADA

 

PERFUSIÓN IV INTERMITENTE: reconstituir el vial con 9,6ml (para el vial de 1g IV); ó 19,2ml  (para el vial 2g IV) de Cloruro Sódico al 0,9% (“ampollas de fisiológico”. Diluir posteriormente en 50ml ó 100ml de una solución compatible. Las concentraciones de los viales reconstituidos y diluidos serán 20mg/ml (dilución de 1g en 50ml ó 2g en 100ml); ó bien 40mg/ml (dilución  de 2g en 50ml)

Contenido en Na+

1,08g de Cefonicid sódico contienen 1g de Cefonicid;

1g de Cefonicid contiene 3,4mmol Na+ (≡ 78,23mg Na+)

1g Cefotaxima contiene 2,2 mmol Na+ (≡50,5mg Na+)

El vial de Ceftazidima contiene 2,3mEq. Na+ (≡54mg Na+) derivados del NaCO3

1 g de Ceftriaxona contiene 3,6mEq. Na+ (≡83mg de Na+)

Soluciones compatibles

  • Glucosado al 5%
  • Fisiológico al 0,9%
  • Ringer lactato
  • Glucosado al 5%
  • Fisiológico al 0,9%
  • Glucosado al 5% (100ml) (503mOsm/Kg)
  • Fisiológico al 0,9% (100ml) (486mOsm/Kg)
  • Glucosado al 5% (50ml ó 100ml)
  • Fisiológico  0,9% (50ml ó 100ml)
  • Solución IV de aminoácidos 8,5%
  • Manitol al 5% y al 10%

Velocidad administración

  • IV BOLUS: entre 3 y 5 minutos
  • PERFUSIÓN IV: 30 – 60 minutos
  • IM profunda: ~ 3 minutos
  • PERFUSIÓN IV intermitente: 30 minutos
  • PERFUSIÓN IV contínua: versus velocidad de infusión

 

  • IM profunda: ~3 minutos
  • IV BOLUS: 3-5 minutos
  • PERFUSIÓN IV: intermitente: 15-30 minutos
  • IM: lenta
  • PERFUSIÓN IV INTERMITENTE: 15 minutos (perfusión de 50ml; ó 30 minutos (perfusión de 100ml)

Posología adultos

  • 1g/24 horas x 5-7 días (infecciones urinarias)
  • 1g/24 horas x 5-12 días (infecciones respiratorias, piel, tejidos blandos)
  • 2g/24 horas x 5-12 días (infecciones graves)
  • 1g/12 horas (confirmación bacteriológica)
  • 2g/12 horas (microorganismos de mediana o alta sensibilidad)
  • 2g/6 u 8 horas (infecciones confusas, no localizables o de riesgo vital)
  • 1g/8 horas (infecciones tracto urinario
  • 2g/8 horas (infecciones graves, inmunodeprimidos, neutropénicos; e infecciones por Pseudomonas æruginosa
  • 1 a 2g/24 horas
  • 4g/24 horas (dosis máxima en infecciones graves por gérmenes moderadamente sensibles)
  • Asociar a Aminoglucósidos pero NO MEZCLAR en la misma solución

Posología insuficiencia Renal

  • Dosis de carga de 7,5mg/Kg de cefonicid
  • Dosis de mantenimiento versus aclaramiento de creatinina.
  • Dosis suplementaria al final de la sesión de hemodiálisis.
  • Dosis de carga de 1g de Cefotaxima
  • Dosis mantenimiento: 500mg de Cefotaxima administrado a la frecuencia habitual.
  • 50≥ Clcr  ≥ 31 à 1g/12 h
  • 30 ≥Clcr  ≥ 16 à 1g/24 h
  • 15 ≥Clcr  ≥ 6 à 0,5g/24 h
  • 5ml/min. ≥ Clcr à0,5g/48 h.

Ajustar la posología para que reciba la dosis al final de la sesión de hemodiálisis. No es necesaria una dosis suplementaria al final de cada sesión.

 

  • NO PRECISA REAJUSTE SI LA FUNCIÓN HEPÁTICA ES NORMAL
  • Solo si Clcr < 10ml/min. (fracaso renal): dosis NO superiores a 2g/24 horas
  • Si insuficiencia renal Y hepática à monitorización de las concentraciones en plasma.

Espectro antibacteriano

  • Gram positivos aerobios y anaerobios
  • Gram negativos (Haemophilus influenza, Escherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacters spp, Klebsiella spp., Nesisseria gonorrhoeae, Proteus spp, Providencia spp, Morganella spp.).
  • Gram positivos aerobios y anaerobios (con excepciones)
  • Cocos Gram negativos
  • Bacilos Gram negativos aerobios (con algunas resistencias adquiridas)
  • Gram negativos anaerobios
  • Resistencias adquiridas. Ps æruginosa y enterobacteriáceas
  • Pseudomonas spp.
  • Enterobacteriáceas
  • Otras bacterias Gram negativas aerobias y anaerobias
  • Gram positivas
  • Bacterias Gram positivas
  • Cocos Gram negativos
  • Bacilos aerobios Gram negativos
  • Bacterias anaerobias Gram negativas
  • Resistencias adquiridas durante el tratamiento: enterobacteriáceas y otros bacilos aerobios Gram negativos

Farmacocinética

  • Cmáxima (IM): 1,25 horas
  • Unión proteínas plasma ≈ 95%
  • T½ ≈ 4,5 horas (10 horas en insuficiencia renal)
  • Eliminación: orina (hasta un 82% en forma inalterada)
  • Hemodiálisis: elimina 7% de la dosis inyectada
  • Cmáxima (IM): 0,5 horas
  • Unión proteínas plasma ≈40%
  • T½ ≈ 1,3 horas (hasta 11 horas en insuficiencia renal; hasta 2,3 horas en cirróticos)
  • Eliminación: orina (60% inalterado; 30% desacetilcefotaxima)
  • Hemodiálisis: elimina 40% de la dosis inyectada
  • Cmáxima (IM) 45 minutos
  • Unión proteínas plasma ≈17%
  • ≈ 1,7 horas (hasta 24 horas en insuficiencia renal grave; hasta 2,9 horas en pacientes con cirrosis)
  • Eliminación: orina (~ 75% en forma inalterada)
  • Hemodiálisis: 50% de la dosis
  • Cmáxima (IM): 81mcg/ml (2-3 horas)
  • Unión proteínas plasma ≈95%
  • T½ ≈ 8 horas (hasta 14 horas en pacientes con insuficiencia renal grave; hasta 9,7 horas en cirróticos con ascitis)
  • Eliminación: orina (50%-60%); bilis (50%-40%)
  • Hemodiálsis: NO eliminable

Referencia/s bibliográfica/s

  • Saltiel E, Brogden RN. Cefonicid: a review of its antibacterial activity, pharmacological properties and therapeutic use. Drugs 1986; 32 (3): 222–59.
  • Todd PA, Brogden RN. Cefotaxime: an update of its pharmacology and therapeutic use. Drugs 1990; 40 (4): 608–51.
  • Brogden RN, Spencer CM. Cefotaxime: a reappraisal of its antibacterial activity and pharmacokinetic properties, and a review of its therapeutic efficacy when administered twice daily for the treatment of mild to moderate infections. Drugs 1997; 53 (3): 483–510.
  • Rains CP, et al. Ceftazidime: an update of its antibacterial activity, pharmacokinetic properties and therapeutic efficacy. Drugs 1995; 49 (4): 577–617.

 

  • Brogden RN, Ward A. Ceftriaxone: a reappraisal of its antibacterial activity and pharmacokinetic properties, and an update on its therapeutic use with particular reference to once-daily administration. Drugs 1988; 35 (6): 604–45.
  • Lamb HM, et al. Ceftriaxone: an update of its use in the management of community-acquired and nosocomial infections. Drugs 2002; 62 (7): 1041–89.

ESTRUCTURAS QUÍMICAS DE LAS CEFALOPORINAS DE ESTE INFORME

Dr. José Manuel López Tricas
Farmacéutico especialista Farmacia Hospitalaria
Zaragoza
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